帕唑帕尼(pazopanib)能够用于非小细胞肺癌的医治吗?-

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所属分类:疗效
摘要

  帕唑帕尼适能够广泛的适用于晚后期肾癌,软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和 非小细胞肺癌 (NSCLC)的医治。帕唑帕尼800毫克口服每日1次不和食物一起服

  帕唑帕尼(pazopanib)适能够广泛的适用于晚后期肾癌,软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的医治。帕唑帕尼(pazopanib)800毫克口服每日1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。基线中度肝功能损伤口服200毫克每日1次。严重肝功能损伤患病者不建议使用。帕唑帕尼(pazopanib)是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。

  在体外,帕唑帕尼(pazopanib)抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化,在体内,帕唑帕尼(pazopanib)抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化,一种小鼠模型中血管生成,和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。我们来一起看下帕唑帕尼(pazopanib)的临床效果。对于肾癌患病者:1.III期临床实验,435例晚后期肾癌患病者以2:1随机分组至帕唑帕尼(pazopa
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nib)组或安慰剂组。PFS区别是9.2:4.2月。ORR区别是30%:3%。223例初治患病者中PFS区别是11.1:2.8月。最常见不良反应是高血压(40%)、毛发颜色改变,恶心(26%)、厌食(22%)、呕吐(21%)等3级毒性最常见的是肝脏毒性。2.COMPARZ试验中,1110例晚后期透明细胞癌患病者随机分组至帕唑帕尼(pazopanib)或索拉菲尼组,PFS区别是8.4:9.5月。ORR是31%:25%。OS区别是28.3:29.1月。

  对于高风险的患病者中,两组的OS区别是9.9:7.7月。患病者会有一些不良反应减轻,区别是乏力(55%:63%)、手足综合症(26%:36%)、血小板降低(10%:34%)。但是转氨酶上升比率延长(31%:18%)对于软组织肉瘤(非脂肪性的)患病者:III期临床实验(EORTC62072),368例既往蒽环类为基础的化学疗法医治失败的转移扩散性的非脂肪性STS患病者随机分组至帕唑替尼组及安慰剂组,PFS区别是4.6:1.6月,OS无明显差异(12.5:11月)。

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