帕唑帕尼(pazopanib)、培唑帕尼诱导心血管损伤的机制

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所属分类:疗效
摘要

  帕唑帕尼( 培唑帕尼 )是一种新型TKI,于2009年10月被美国食品药品监督管理批准用于晚后期肾癌(RCC) 的医治,在国内面市时间较晚,2017年3月获

  帕唑帕尼(pazopanib)(培唑帕尼)是一种新型TKI,于2009年10月被美
帕唑帕尼(pazopanib)、培唑帕尼诱导心血管损伤的机制
国食品药品监督管理批准用于晚后期肾癌(RCC) 的医治,在国内面市时间较晚,2017年3月获得批准面市。此外,帕唑帕尼(pazopanib)还被批准用于医治软组织肉瘤。此药品主要通过抑制细胞表面的VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1、FGFR-3以及跨膜糖蛋白RTK等发挥作用。

  帕唑帕尼(pazopanib)的治疗效果与舒尼替尼(sunitinib)相似。与其他VEGF通路抑制剂类似,帕唑帕尼(pazopanib)的主要心血管药副作用包括高血压、LVD、心律失常、缺血性心脏病和血栓栓塞性疾病等。一项研究显示,57%的患病者使用帕唑帕尼(pazopanib)后出现高血压。另一项随机双盲临床实验发现,使用帕唑帕尼(pazopanib)后6.6%的患病者发生LVEF下降,而安慰剂对照组中仅2.4%患病者发生LVEF下降。

  帕唑帕尼(pazopanib)诱导心血管损伤的详细分子机制尚不明确。目前已知的主要机制包括抑制VEGFR和PDGFR通路。心脏毒性是抗癌医治中一种常见的不良反应,所以患病者在服用帕唑帕尼(pazopanib)过程中,也不要过分担心心脏毒性的出现,只要做好定期检测,如有严重药副作用及时就医,就不会对生命造成威胁。

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